1. 基本信息萝莉 在线
英文称号：Jingzhaotoxin XI，常缩写为 JZTX - XI 汉文称号：敬钊毒素十一 氨基酸序列：谷氨酸 - 半胱氨酸 - 精氨酸 - 赖氨酸 - 甲硫氨酸 - 苯丙氨酸 - 甘氨酸 - 甘氨酸 - 半胱氨酸 - 丝氨酸 - 缬氨酸 - 天冬氨酸 - 丝氨酸 - 天冬氨酸 - 半胱氨酸 - 半胱氨酸 - 丙氨酸 - 组氨酸 - 亮氨酸 - 甘氨酸 - 半胱氨酸 - 赖氨酸 - 脯氨酸 - 苏氨酸 - 亮氨酸 - 赖氨酸 - 酪氨酸 - 半胱氨酸 - 丙氨酸 - 色氨酸 - 天冬氨酸 - 甘氨酸 - 苏氨酸 - 苯丙氨酸 单字母序列：E-C-R-K-M-F-G-G-C-S-V-D-S-D-C-C-A-H-L-G-C-K-P-T-L-K-Y-C-A-W-D-G-T-F 三字母序列：Glu-Cys-Arg-Lys-Met-Phe-Gly-Gly-Cys-Ser-Val-Asp-Ser-Asp-Cys-Cys-Ala-His-Leu-Gly-Cys-Lys-Pro-Thr-Leu-Lys-Tyr-Cys-Ala-Trp-Asp-Gly-Thr-Phe 分子量：3726.27 分子式：C₁₅₈H₂₃₄N₄₄O₄₇S₇ 等电点：暂未明确说起 CAS 号：暂未明确说起 供应商：上海楚肽生物科技有限公司2. 结构信息
伸开剩余82%Jingzhaotoxin XI 是一种由 34 个氨基酸残基构成的多肽毒素。其熟习毒素包含六个半胱氨酸残基，这些半胱氨酸残基通过特定的二硫键联接，即 Cys₂-Cys₁₆、Cys₉-Cys₂₁、Cys₁₅-Cys₂₈ 。这种二硫键的联接方式关于保管多肽的空间结构踏实性起着要道作用。同期，该多肽还具有一个由精氨酸（Arg）或赖氨酸（Lys）等带电荷残基环绕的疏水性斑片。况兼，由于存在六个半胱氨酸残基，Jingzhaotoxin XI 被以为可能罗致一种特征性的扼制性半胱氨酸结（ICK）结构，这种结构赋予其对轮回酶解的灵验抗性，从而增多其在生物体内的踏实性和潜在的调养诓骗价值。
3. 作用机理及磋议进展
Jingzhaotoxin XI 是一种钠电导扼制剂萝莉 在线，同期对电压门控钠通说念 Nav1.5 和电压门控钾通说念 Kv2.1 具有阻断作用 。
对 Nav1.5 通说念：它巧合革新 Nav1.5 的激活和失活历程。在抒发于中国仓鼠卵巢（CHO - K1）细胞中的 Nav1.5，Jingzhaotoxin XI 不错减缓其快速失活，其半数灵验浓度（EC₅₀）为 1.18 ± 0.2 μM，况兼对钠电导的扼制作用的半数扼制浓度（IC₅₀）为 124 nM 。其作用机制可能是通过与 Nav1.5 通说念上的特定位点结合，影响通说念卵白的构象变化，进而骚扰离子的通透和通说念的门控能源学。 对 Kv2.1 通说念：Jingzhaotoxin XI 巧合加速 Kv2.1 通说念的去激活能源学，使通说念从激活景象更快地转化到关闭景象，其对 Kv2.1 通说念扼制的 IC₅₀值为 390 ± 60 nM 。磋议标明，Kv2.1 通说念 S3b - S4 电压敏锐桨叶结构上的一些氨基酸残基，如 Ile273、Phe274 和 Glu277 等，是决定 Jingzhaotoxin XI 与之结合的要道残基，这些残基造成了毒素结合的受体位点。通过与这些位点结合，Jingzhaotoxin XI 拿获静息景象下 Kv2.1 通说念的电压敏锐元件，从而扼制通说念的激活。在疾病关联磋议方面，由于 Kv2.1 通说念和 Nav1.5 通说念在多种生理和病理历程中发挥作用，Jingzhaotoxin XI 展现出潜在的磋议价值。举例，Kv2.1 通说念粗拙散播于核心、中间神经元以及胰腺 β 细胞上，崇拜动作电位复极化相造成，可革新细胞欢跃性，亦然 II 型糖尿病药物的进击作用靶点。Jingzhaotoxin XI 对 Kv2.1 通说念的作用教唆其在糖尿病关联磋议中可能行为一种器用试剂，用于深切探究 Kv2.1 通说念的结构与功能商量，以及对胰岛细胞离子通说念活性的影响。而 Nav1.5 通说念在可欢跃细胞，如使命心肌和腹黑组织传导细胞中，关于产生和传播动作电位至关进击，Jingzhaotoxin XI 对其功能的革新也为磋议腹黑关联疾病的发病机制和潜在调养政策提供了新的念念路 。
4. 溶化保存
溶化：可溶化于任何水性缓冲液。在使用前，冷漠对统共产物制剂进行离心（10000 x g，5 分钟），以确保溶液均匀且无千里淀。 保存：产物以冻干粉格局提供，运载时为室温。收到产物后，若在短期内使用，可将其完好地保存在室温下数周。若需恒久保存，则应置于 - 20°C 环境中。配制成溶液后，可在 4°C 保存长达两周，或在 - 20°C 保存三个月 。5. 关联多肽
与 Jingzhaotoxin XI 关联的多肽包括来自归并蜘蛛毒液的其他毒素，如 Jingzhaotoxin - I、Jingzhaotoxin - III 和 Jingzhaotoxin - IX 等 。
丝袜色情 Jingzhaotoxin - I：巧合加速 Kv2.1 通说念的去激活能源学，扼制 Kv2.1 通说念的 IC₅₀值为 8.05 μM 。其结合 Kv2.1 通说念的受体位点与 Jingzhaotoxin XI 部分叠加，均波及 Kv2.1 通说念 S3b - S4 电压敏锐桨叶结构上的一些氨基酸残基，如 Ile273、Phe274 等 。 Jingzhaotoxin - III：特异性地扼制 Nav1.5 和 Kv2.1 通说念激活 。其结合 Kv2.1 通说念的生物活性名义由四个疏水性残基（Trp8、Trp28、Trp30 和 Val33）以及三个电荷残基（Arg13、Lys15 和 Glu34）构成，与 Jingzhaotoxin XI 在作用机制和结合位点上存在互异，但皆作用于 Kv2.1 和 Nav1.5 通说念 。 Jingzhaotoxin - IX：能加速 Kv2.1 通说念的去激活能源学，扼制 Kv2.1 通说念的 IC₅₀值为 1.35 μM 。其结合 Kv2.1 通说念的要道残基与 Jingzhaotoxin XI 相同，位于 Kv2.1 通说念 S3b 片断上的 Ile273、Phe274 和 Glu277 等残基是决定其结合的进击位点 。这些关联多肽与 Jingzhaotoxin XI 一同，为磋议离子通说念的功能和关联疾病机制提供了丰富的器用，通过对比它们对讨论或不同离子通说念的作用互异，有助于深切剖析离子通说念的结构与功能商量 。6. 关联文件
[1] Tang C， et al. The tarantula toxin jingzhaotoxin - xi (κ - theraphotoxin - cj1a) regulates the activation and inactivation of the voltage - gated sodium channel Nav1.5. Toxicon. 2014 Dec 15;92:6 - 13.
[2] Tao H， et al. Functional and structural insights into the voltage - gated sodium channel Nav1.5 modulated by the spider toxin Jingzhaotoxin - XI. Toxicon. 2016;124:8 - 15.
[3] Liao Z， et al. A new peptide toxin from the Chinese bird spider Chilobrachys jingzhao: purification， characterization， and gene cloning. Biochemistry. 2006;45(49):15591 - 15599.
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发布于：湖北省